Блог Записки Адцкого Лыжныга.

Клинически значимые терапевтические фармакологические эффекты.

Первый и, пожалуй, самый основной фармакологический эффект НПВС – Противовоспалительный. Он обусловлен подавлением синтеза простагландинов, в частности, PGE2. При необходимости быстрого эффекта, мощного, но непродолжительного по времени действия и длительности самой терапии, препаратом выбора может стать Диклофенак. Если же нужна пролонгированная терапия и ЛС будет приниматься длительно, то препаратом выбора может стать какой либо «коксиб», например Эторикоксиб и препарат Аркоксия.

Второй значимый эффект – Анальгетический, обусловлен так же подавлением синтеза PGE2 и, вероятно, нециклооксигеназными путями подавления боли, например, за счет снижения активности ионных каналов. В этом случае, препаратами выбора, в зависимости от характера боли и её интенсивности, могут стать Кеторолак, Индометацин или ингибиторы ЦОГ3 – Парацетамол или Анальгин. Возможно использование комбинаций препаратов с целью потенцирования их действия.

 

Третий эффект – Жаропонижающий. Эффект достигается за счет ингибирования ЦОГ3 и нарушения синтеза PGE2 в ЦНС. Здесь препаратами выбора становятся Парацетамол и Анальгин, возможно Нимесулид.

Четвертый фармакологический эффект НПВС – Антиагрегантный. Снижение агрегации тромбоцитов достигается подавлением синтеза ТхА2 и, как следствие этого, невозможностью активировать фибриноген-связывающий белок на поверхности тромбоцитов. Здесь пальму первенства держит Ацетилсалициловая кислота в дозировке от 75 мг. до 150 мг. в сутки, являясь высокоселективным ингибитором ЦОГ1.

Кроме терапевтического действия, НПВС имеют ряд побочных эффектов.
Рассмотрим основные из них:

Первое нежелательное действие НПВС – Ульцерогенное (негативное воздействие на слизистую оболочку пищеварительного тракта). Действие проявляется гиперацидными гастритами, образованием язв и обострением язвенной болезни, вплоть до прободения язв. Такое воздействие обусловлено нарушением синтеза PGE2, образованного в присутствии ЦОГ1. В результате усиливается работа протонной помпы париетальных клеток и увеличивается количество соляной кислоты в желудочном соке, одновременно уменьшается секреция бикарбонатов и снижается синтез слизи, выделяемой эпителиальными клетками стенки желудка. Кроме всего прочего, пероральные таблетированные формы НПВС обладают местнораздражающим действием на стенку желудка. По проявлению этих нежелательных эффектов в первых рядах стоят: Диклофенак, Кеторолак, АСК.

 

Второй, весьма значимый, побочный эффект НПВС – Кровотечения. Как правило, это желудочные кровотечения, осложнения дивертикулеза толстого кишечника и кишечные кровотечения. В спортивной практике, применение НПВС ранее, чем через два часа после травмы с надрывом или разрывом мышечного волокна, ведет к усугублению посттравматической гематомы. Эффект связан с ингибированием ЦОГ1 и нарушением синтеза ТхА2, кроме этого, есть данные об уменьшении количества тромбоцитарной массы крови под действием НПВС. Такое побочное действие характерно для Диклофенака, Кеторолака, АСК, в меньшей степени, для Ибупрофена и Кетопрофена.

Третье побочное действие выражено в негативном воздействии на почки с изменением их функции. Эффект связан с нарушением синтеза PGE2 и PGI2, что выражается в изменении водно-электролитного баланса и почечной гемодинамики и, в дальнейшем, проявлением почечной недостаточности. Отдельные препараты выделять не буду, ибо ответственность ложится на всю группу препаратов НПВС.

 

Четвертый, очень грозный, побочный эффект – Кардиоваскулярный. Эффект связан с ингибированием ЦОГ2, нарушением синтеза PGI2 и парциальном увеличении объема синтезируемого ТхА2, что ведет к усилению агрегации тромбоцитов. Эффект характерен для высокоселективных ингибиторов ЦОГ2 при их длительном применении. Так-же ингибиторы ЦОГ2 вызывают нарушения выделения эндотелиального фактора вазодилатации (NO). Такое сочетание нежелательных событий ведет к обострению ишемической болезни сердца, инфарктам, тромбозу, инсультам. В свете вышесказанного, при длительном применении «коксибов» - Эторикоксиба или Целекоксиба необходим контроль свертываемости крови.

Пятый побочный эффект, при приеме НПВС, опасен лишь для лиц женского пола, находящихся на поздних сроках беременности. Это Токолитический эффект, проявляющийся в снижении тонуса гладкой мускулатуры матки. Действие обусловлено нарушением синтеза простагландинов. В период беременности, пожалуй, самый часто применяемый НПВП – Индометацин.

При применении НПВС может развиться шестой побочный и весьма нежелательный эффект – Бронхоспазм. Эффект обусловлен нарушением синтеза простагландинов в пользу увеличения синтеза лейкотриенов. Из них - Е4, D4, С4 - являются медиаторами бронхоспазма.

 

Седьмой нежелательный эффект может проявиться при длительной терапии или избыточной дозировке Парацетамола – это Гепатотоксичность. Эффект связан с прямой токсичностью Парацетамола для печени при его окислении. Наиболее значимо эффект проявляется у взрослых людей, т.к. у детей грудного и раннего возраста (примерно до 12 лет) метаболизм молекулы Парацетамола идет по другому пути и данное побочное действие НПВС для них не характерно.

Восьмой побочный эффект – Синдром Рэя – характерен для детей раннего возраста, на фоне повышения температуры тела вирусной этиологии, при приеме АСК. Проявляется стремительным развитием Печеночной Энцефалопатии и представляет собой потенциально обратимое расстройство нервной и психической деятельности, возникающее при токсическом поражении печени АСК, протекающем с недостаточностью печеночно-клеточной функции. В связи с этим существуют рекомендации по неприменению АСК у детей с целью снижения температуры.

 

Девятое побочное действие проявляется редко – Аллергические реакции. Можно выделить проявления со стороны слизистых и кожных покровов при приеме Диклофенака и Нимесулида.

Надеюсь, эта небольшая работа внесла хоть малую толику ясности в вопрос применения НПВС.

Спасибо за внимание!
Автор статьи , мой хороший друг. Александров Сергей.

 

Замечательная статья! С большим удовольствием прочитал.

 

Спасибо, там чуть выше есть про кивок тазом.

 

Спасибо за полезные статьи ! Надеюсь дальше будет больше

 

Конечно, так же вопросы приветствуются. А то пишу. не понятно надо оно или нет)).

 

Ну тогда хорошо было бы услышать про активацию суставов перед присядом жиром тягой

 

Вот в процессе изучения, данной проблемы хоть у меня и не наблюдается, но для общего развития гуд!

 

Конечно надо! Помню вы как то хотели видеоответ на вопросы записать, жаль заглохла тема а было бы неплохо))))

 

не совсем понял вопроса.

 

я не против, но что-то вопросов не набралось. Вы предлагайте, можно скайп замутить или еще что-то с записью). Для форума исключительно.

 

Ну у нас на форуме распространены всякие видеоконференции с известными и интересными людьми. Так что если администрация форума одобрит и сделает такую штуку было бы вообще супер офигительно!

 

Специальная разминка что бы снизить риск травмы . К примеру для жима это будет разминка рататаров ,декомпрессия локтя ,жим гантели 1 рукой .

 

Вообщем я за, если что , администрация даст добро и скажет формат я только за).

 

Теперь уловил суть вопроса. Исходя из специфики упражнений. Делим на приседания, жим лежа и тяга.
Приседания.
1. легкая работа в тренажере на бицепс и квадрицепс бедра.
2. Выпада.
3. Приседания без веса.
4. Гиперы.
5. Работа на предпльчья и плечи.
Не в коем случае не делаем перед приседом никаких мостов.