Теслак (тестолактон) (Анти-эстрогены)

Теслак относится к первому поколению неизбирательных стероидных ингибиторов ароматазы, используется в клинической практике для лечения рака молочной железы.
Этот препарат был одобрен FDA в 1970 году, то есть он доступен на рынке уже 30 лет.
Его точный механизм действия неизвестен, но предпологают, что он действует так как формистан (см.формистан). Это обьясняет, почему после прекращения приема препарата не восстанавливается производство эстрогена. Как и при приеме формистана, требуется время для восстановления нормального производства эстрогена.
Тестолактон по структуре - стероид, но не обладает анаболическими свойствами.
У него отсутствует 17-бета-гидроксильная группа, в результате чего он не связывается с андрогенными рецепторами. По структуре, в кольце D у него 6 лактоновых колец, а не 5 как у тестостерона и других ААС. Исследования предпологают, что он даже имеет некоторый уровень антиандрогенной активности, то есть может блокировать тестостерон. Несмотря на это, в США этот препарат находится в списке анаболических стероидов
Рекомендованная дозировка для максимального подавления эстрогена - 250mg (пять таблеток) в день.
Те культуристы, что экспериментировали с ним, обычно сообщают, что эффективный диапазон действия находится между 3 и 5 таблетками ежедневно, то есть этого достаточно для предотвращения гинекомастии и накопления воды.
Эффект, который вы получите от этого препарата, конечно, не сравним с эффектом избирательных ингибиторов ароматазы третьего поколения. Исследование, проводимое в 1985 году, показало, что при приеме 1000мг в день в течении 10 дней, подавление эстрадиола составило лишь 25% (участвовало 9 мужчин). При повторном исследовании, при той же дозе в 1000мг в день в течении 6 дней, подавление достигло 50%. Это не идет в сравнение с нынешними 80% у аримидекса и т.д.
В1999 году FDA прибавила к списку побочных эффектов этого препарата сонливость. Низкий уровень эстрогена в крови приводит к сонливости, так как он играет важную роль в функционировании ЦНС. Также есть уже описанная проблема подавления выработки «хорошего» холестерина.
В любом случае, теслак не самый лучший выбор, так как на рынке уже много более мощных и менее вредных препаратов аналогичного действия.